LODACE
L'aspirine enfin !
La naissance d’un médicament incomparable et banal, l’acide acétylsalicylique : l’aspirine.
De formule brute C9H8O4, l’aspirine (ou acide acétylsalicylique) a juste 100 ans et le brevet a été déposé le 6 Mars 1899 par Dreser à Munich. Mais c’est le chimiste allemand Felix Hoffmann qui a synthétisé en 1893 le dérivé acétylé de l’acide salicylique pour répondre aux demandes pressantes de son père qui prenait de l’acide salicylique pour soigner ses " rhumatismes ".
Autrefois, l’aspirine provenait de l’écorce de saule. Elle était déjà utilisée par les Grecs et les Amérindiens. Aujourd’hui, on l’obtient par synthèse, ainsi que des substances qui lui sont apparentées et qu’on appelle salicylés. Le terme aspirine, en France, est un nom scientifique synonyme d’acide acétylsalicylique, produit vendu sous différents noms commerciaux déposés, mais " aspirine " est resté un nom déposé dans certains pays.
Depuis, de nombreux autres procédés de préparation ont vu le jour et ce produit est devenu le médicament le plus utilisé. Une première méthode de synthèse consiste à faire agir de l’anhydride acétique (270 g) sur de l’acide salicylique (250 g), puis à pratiquer une distillation sous vide. Une autre méthode utilise l’action du chlorure d’acétyle sur de l’acide salicylique, en milieu pyridinique et à chaud, suivie d’un brusque refroidissement sur de la glace pilée. Quelle que soit la méthode employée, l’aspirine se présente sous la forme de petites aiguilles incolores, inodores, fondant vers 135 0C ; peu soluble dans l’eau (1 partie pour 300 parties d’eau), elle est très soluble dans l’alcool et l’éther.
Son usage thérapeutique est bien connu : c’est un antirhumatismal (fort utile dans le traitement des arthroses), un analgésique (il atténue la sensation de douleur) et un antithermique ou antipyrétique (il calme la fièvre), d’où son intensive utilisation dans les états fébriles (grippe) ou les syndromes névralgiques. En association avec certains barbituriques (nembutal), l’aspirine traite le surmenage et l’insomnie.
L’aspirine n’est plus le médicament de premier choix pour faire baisser la fièvre et soulager la douleur, elle a, en effet, été détrônée par le paracétamol, aux effets indésirables moins marqués. Ces deux substances font partie des analgésiques périphériques, suffisants pour l’usage courant mais nettement moins efficaces que les analgésiques centraux comme la codéine.
Parmi les effets indésirables possibles, il y a un risque de saignements de l’estomac et de l’intestin qui peuvent, à la longue, causer une anémie par carence en fer ; un ulcère gastrique peut aussi survenir en cas d’usage prolongé ou à doses trop fortes. La probabilité de ces complications peut être réduite par une présentation pharmaceutique particulière qui ne libère l’aspirine qu’après son arrivée dans l’intestin. Dans certains pays (surtout les États-Unis), on n’administre pas d’aspirine aux enfants souffrant d’une infection virale (essentiellement la varicelle et la grippe), ou même on l’évite systématiquement chez l’enfant, car elle augmente le risque d’apparition du syndrome de Reye. Cette maladie, rare mais grave, atteint le cerveau (encéphalopathie) et le foie. En France, où le syndrome de Reye est exceptionnel, la règle est moins stricte, sauf dans le cas de la varicelle.
On suppose que le mode d’action (incomplètement expliqué) de l’aspirine passe par les prostaglandines, impliquées dans les phénomènes d’inflammation et de fièvre.
L’étude des effets antiagrégants plaquettaires (empêchant les plaquettes sanguines de s’agglutiner) permet de prescrire l’aspirine pour prévenir l’infarctus du myocarde et l’accident vasculaire cérébral, mais uniquement à faibles doses et chez certains individus. En revanche, l’aspirine n’a pas les propriétés suffisantes pour que l’on puisse étendre ses indications à celles d’une autre catégorie de médicaments, les anticoagulants (que l’on emploie, par exemple, comme traitement curatif d’une thrombose, une fois qu’elle est apparue).
Enfin, l’aspirine a un pouvoir anti-inflammatoire, mais seulement à fortes doses (qui augmentent sa toxicité). Selon des études menées au début des années 1990, l’aspirine pourrait favoriser la croissance au cours de la vie intra-utérine, réduire le risque de cancer du rectum et du côlon, diminuer le risque de cécité lié au diabète, ralentir l’apparition de la cataracte et retarder les manifestations du vieillissement cutané. Cependant, il n’y a, pour l’instant, aucune conséquence pratique, ces résultats et leur intérêt réel restant à confirmer. L’aspirine est formellement contre-indiquée au cours de la grossesse, du fait de l’importante toxicité qu’elle présente pour le fśtus.
Cam.
Remerciements à Cam
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